雄激素指数 100

合成代谢指数 100

雌激素活性 中度

孕激素活性 低

常见形式 注射用油剂

环戊丙酸睾酮简介：

环戊丙酸酯是睾酮的长效可注射酯。睾酮也是男性的主要合成代谢激素，并且是比较所有其他合成代谢/雄激素类固醇的基础底物。与所有睾丸激素注射剂一样，环戊丙酸睾酮因其能够促进肌肉质量和强度增加而受到运动员的青睐。值得注意的是，尽管自睾酮注射剂以来已经出现了大量其他甾体化合物，但它们仍然被认为是健美运动员中的主力军。

环戊丙酸睾酮历史：

环戊丙酸睾酮在1950年代中期首次出现在美国药物市场上，品牌名为Depo-Testosterone cyclopentylpropionate(很快被简称为Depo-Testosterone)。它由制药巨头Upjohn开发，至今仍由同一家公司以同一商品名出售(尽管现在它们被称为Pharmacia&Upjohn)。这是一种全球可用性有限的药物，并且在历史上(大部分)被确定为美国项目，因为在其他国家基本比较少见或没有。毫不奇怪，美国运动员长期以来一直倾向于使用环戊丙酸睾酮而不是庚酸睾酮，环戊丙酸酯是全球市场上睾酮的主要缓慢作用酯。然而，这种偏好可能源于历史和可用性，而不是实际的治疗优势。

环戊丙酸睾酮在医用领域：

环戊丙酸睾酮和庚酸睾酮提供极其可比的睾酮释放模式。不仅物理上的优势不可能在一个上面，而且药代动力学模式的实际差异很难被注意到(这两种药物在所有意图和目的上在功能上是可互换的)。两者之间唯一的关键区别似乎是使用者舒适度方面。对于一小部分患者，在注射部位，环戊丙酸酯的刺激性小于庚酸酯。这使睾酮环丙酸酯成为那些对庚酸酯注射部位疼痛反复出现问题的人更有利的选择。这种差异可能与该睾酮酯作为商业药物产品的早期发展有关。临床医学中环戊丙酸睾酮的主要用途历来是男性中雄激素水平低的治疗，尽管该药物也存在许多其他应用。例如，在20世纪60年代，该药物的处方建议要求支持骨结构成熟，在女性治疗中用于月经过多(大量月经出血)和女性过度哺乳，增加肌肉质量和对抗老年人骨质疏松症。它也被推荐用于提高男性生育能力，诱导睾丸激素/精子发生抑制(每周使用200毫克环戊丙酸睾酮，持续6到10周)，可能会出现一段时间的精子发生反弹(暂时高于正常的促性腺激素)水平)。到了20世纪70年代，FDA已经获得了对处方药市场更强有力的控制，并且首次表明环戊丙酸睾酮的广泛用途现在正在改进。例如，“睾丸激素反弹疗法”作为一种提高男性生育能力的方法被证明是不可靠的，特别是面对更新的更有效的药物，并且很快就从处方指南中消除了。对于治疗过度月经出血和哺乳期等问题的建议也是如此。一般来说，睾丸激素治疗的回归主要集中在雄性雄激素缺乏症上，而在其他应用上则较少，尤其是当涉及更容易受雄激素副作用影响的人群时，例如女性和老年人。今天，美国处方药市场上的环戊丙酸睾酮仍然很容易获得，FDA批准用于激素替代治疗的男性患有与内源性睾酮缺乏有关的病症，并作为女性不能手术的转移性乳腺癌的二级治疗(尽管它不再被广泛用于此目的)。

环戊丙酸睾酮常见产品规格：

环戊丙酸睾酮广泛用于人类和兽药市场。配方和剂量可以根据国家和制造商而变化，常见的剂量规格为：50mg / ml，100mg / ml，125mg / ml或200mg / ml，通常装载在10ml西林瓶或1ml安瓿瓶中。

环戊丙酸睾酮是睾酮的修饰形式，其中环戊丙酸酯已连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾酮的极性小，并且从注射区域吸收更慢。一旦进入血流，就除去酯，得到游离(活性)睾酮。设计酯化形式的睾酮以延长给药后治疗效果的窗口，与注射游离(未酯化的)类固醇相比，允许更低频率的注射方案。注射后约8天，睾酮环丙酸酯的半衰期约为8天。

环戊丙酸睾酮副作用：(雌激素副作用)

睾酮很容易在体内芳香化，从而转化为雌二醇(雌激素)。芳香化酶(雌激素合成酶)负责睾酮的这种代谢。雌激素的水平升高会引起一些副作用，例如：身体储水，体脂的增加和男子乳腺发育(婊子奶)。睾酮被认为是中度雌激素类固醇。一些抗雌激素药物：如克罗米芬或他莫昔芬是预防雌激素升高副作用所必需的。也可以替代地使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(Arimidex)，其通过阻止雌激素的合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素药物相比，芳香酶抑制剂的价格较为昂贵，并且对血脂具有负面影响。雌激素副作用的影响一般是由剂量的使用高低来决定的，较高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂来抑制身体的雌激素水平。较高剂量的睾酮所带来的储水，身体的干度，肌肉清晰度的降低是常见的，因此这种庚酸睾酮通常被认为不应该加入备赛或减脂cycle种。其适度的雌激素性使其更适用于非赛季增肌期，储水这一特性在非赛季种更加有利于支持训练强度和肌肉大小，并有助于促进更强的合成代谢环境。

环戊丙酸睾酮副作用：(雄激素副作用)

睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持继发性男性性征。睾酮水平的升高可能产生雄激素副作用，包括皮脂腺分泌旺盛所造成的油性皮肤，痤疮和身体/面部的毛发生长。具有遗传倾向性脱发(男性型秃发症)的男性可能会引起加速秃顶。那些担心脱发的人可以使用癸酸诺龙(DECA代卡)这是一种更温和的类固醇，对于脱发者而言是一种很好的选择。女性对于类固醇的影响尤为强烈，尤其是强效雄激素类固醇，例如睾酮。雄激素会造成女性产生一些雄性化特征，这些可能包括声音加深，月经不调，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂增大。在雄激素响应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的雄激素影响取决于转化为双氢睾酮(DHT)的多少。5-α还原酶负责睾酮的这种代谢。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性增强，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住，合成代谢和雄激素作用都是通过细胞溶质雄激素受体介导的。即使使用5-α还原酶抑制，也不可能完全分离睾酮的合成代谢和雄激素特性。

环戊丙酸睾酮副作用：(肝毒性)

睾酮没有肝毒性作用; 肝毒性不太可能。一项研究通过向一组男性受试者每天使用400mg激素(每周2,800mg)来检查高剂量睾酮的肝毒性的可能性。口服类固醇使得与肌内注射相比，肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天，并且肝酶值包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。没有显著变化，

环戊丙酸睾酮副作用：(心血管影响)

合成代谢/雄激素类固醇会对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势，这可能会使HDL转向LDL平衡，这种指标的异常可能会造成并加大的动脉硬化的风险。合成代谢/雄激素类固醇对血脂的影响取决于剂量，给药途径(口服与注射)，类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)和对肝代谢的抗性水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能对血压和甘油三酯产生不利影响，减少内皮松弛，引起左心室肥大，所有这些都可能增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。与其他类固醇产品相比，睾酮对心血管危险因素的影响要小得多。这是由于肝脏对新陈代谢的开放性，使其对肝脏胆固醇的影响较小。睾酮对雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。在一项研究中，每周280毫克的睾酮酯(庚酸盐)在12周后对HDL胆固醇有轻微但没有统计学意义的影响，但当用芳香酶抑制剂服用时，观察到强烈的下降(25%)。而另一项研究显示，每周使用300mg的睾酮20周而没有芳香酶抑制剂的研究表明HDL胆固醇仅降低13%，而600mg睾酮降低达21%。在使用芳香酶抑制剂之前应该考虑到它对血脂的影响。由于雌激素对血脂的积极影响，对于那些与心血管健康有关的芳香酶抑制剂，他莫昔芬或克罗米芬优于芳香酶抑制剂，因为它们在肝脏中提供部分雌激素作用。这使他们能够潜在地改善脂质谱并抵消雄激素的一些负面影响。当使用每周量600mg剂量或更少，对血脂的影响往往是显着的，但并不太严重的，使用抗雌激素可能是不必要的。每周600毫克或更少的剂量也未能产生LDL / VLDL胆固醇，甘油三酯，载脂蛋白B / C-III，C反应蛋白和胰岛素敏感性发生显著的变化，所有的这些都表明对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时，睾酮通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。为了帮助减少心血管劳损以及血脂水平的异常，建议主动在类固醇使用期间始终保持积极的有氧锻炼计划并尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂产品。

环戊丙酸睾酮副作用：(HPTA下丘脑抑制)

外源睾酮的使用会抑制天然睾酮的产生。对于低睾酮的患者，这不是一个问题。因为他自身的睾酮分泌本就不正常。对于正在使用类固醇的运动员来说，在周期阶段内，这也是无关紧要的，因为所施用的外源性睾酮将为您的身体提供所需的一切。一旦所有合成代谢类固醇的使用结束，自然睾丸

激素的分泌将再次开始。但是，您不会在一夜之间恢复正常，这需要一段时间。一旦使用已经结束，大多数人会开始后循环治疗(PCT)计划。质量和有效的PCT计划将包括SERM的像他莫昔芬(Nolvadex)和克罗米芬(Clomid)和肽激素HCG(人绒毛膜促性腺激素)。如果没有PCT计划，虽然您也会恢复，但需要花费大量时间。由于长期低睾酮状态是皮质醇成为优势激素的合成代谢环境，因此肌肉组织处于处于分解状态下造成的成果流失会很严重。睾酮的正常分泌与水平会在停止类固醇使用后的1-4个月内恢复正常。请注意，长期性低促性腺激素性性腺功能减退症可能继发于类固醇滥用，需要医疗干预。与其他类固醇相同使用环戊丙酸睾酮在一个周期结束后，不太可能保留住每一磅的体重增长。当停止使用强烈的(可芳香化的)雄激素如环戊丙酸睾酮时，尤其如此，因为新的体重增加可能是因为身体储水所带来的，所以在药物停止使用后体重迅速下降。在PCT期间合成代谢谢和分解代谢激素的不平衡可能进一步产生不利于肌肉组织保留的环境。通常建议采用适当的辅助药物治疗，以帮助更快地恢复荷尔蒙平衡，最终帮助使用者保留更多的肌肉组织。

环戊丙酸睾酮副作用：(生育问题)

合成代谢类固醇AAS的使用周期内，会打破人体正常的内分泌环境，造成性激素分泌的絮乱，各个激素分泌的不平衡造成的精子质量差以及数量少，超大剂量时存在无精情况。在使用过程中，因为精子质量过差，受孕几率会很低，当然在使用过程中也要做好保护措施，在身体恢复正常内分泌后，生育问题即可恢复。

环戊丙酸睾酮的使用：

在治疗低睾酮水平中，环戊丙酸睾酮的处方指南要求每两到四周使用用50-400mg的剂量。尽管体内活性较长时间，但通常需要每周注射环戊丙酸睾酮以达到肌肉增长或运动表现提高。通常的剂量为每周200-600mg，以6至12周的周期进行。这个水平足以让大多数人注意到肌肉大小和力量的显着增加。虽然通常不建议大剂量使用，但已知一些健美运动员使用超大剂量的环戊丙酸睾酮(每周1,000mg或更多)。这种情况在1990年代之前更为常见，因为当时的环戊丙酸睾酮价格对比于目前通常非常便宜且易于找到。在每周800-1000mg或更多的剂量下，储水可能比新肌肉组织占更多的额外体重增加。“大剂量”的实践是低效的(更不用说潜在的危险)，特别是当我们考虑到目前类固醇的高价格下。

女性使用环戊丙酸睾酮

环戊丙酸睾酮很少在临床医学中的女性使用。当应用时，它通常在不能手术的乳腺癌期间用作次要药物，此时其他疗法未能产生期望的效果并且需要抑制卵巢功能。由于具有强烈的雄激素性，产生男性化副作用的倾向和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制)，因此不建议女性使用环戊丙酸睾酮。