雄激素指数 850
合成代谢指数 1900
化学名称 9a-fluoro-11b,17b-dihydroxy-17a-methyl-4-androsten-3-one, 9a-fluoro-11b-hydroxy-17a-methyltestosterone
雌激素活性 无
促孕激素活性 无（无研究数据）
氟甲睾酮简介：
氟甲睾酮Fluoxymesterone是一种源自睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说，它是甲基睾酮衍生物，不同之处在于加入11-β-羟基和9-α-氟基团。它是一种有效的口服活性非芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟睾酮比睾酮明显更具雄激素，同时相比之下，这种药物的合成代谢作用被认为是适中的。这使得氟甲睾酮成为一种强效药物，但不是最理想的肌肉增长类固醇。服用氟甲睾酮时所见的主要效果是增加肌肉强度，增加肌肉密度和增加清晰度，而对于维度的增加帮助性并不大。在类固醇的世界中，氟甲睾酮Halotestin因其市场上最强大，速度最快的类固醇而闻名。然而，它不是很多类固醇用户会使用的。尽管有大量的合成代谢作用，但这种类固醇不会产生大量的肌肉增长; 事实上，它对于肌肉增长实际上并没有太大作用。
氟甲睾酮历史：
氟甲睾酮最早在1956年研发问世，研究人员测试出氟甲睾酮具有甲睾酮的合成代谢效力的大约20倍(相比之下，它对人体的相对合成代谢作用不会那么强烈)。它在Halotestin(Upjohn)品牌名称之后不久进入到美国处方药市场，不久后将其商品名命名为Ultandren(Ciba)。氟甲睾酮最初被描述为睾酮的卤化衍生物，具有比甲基睾酮高达5倍的合成代谢和雄激素效力。
氟甲睾酮在医疗领域：
早期医疗处方指南推荐其在两性中用于促进肌肉组织修复和生长，例如烧伤，骨折愈合延迟，慢性营养不良，衰弱性疾病，康复期，截瘫和长期服用可的松引起的分解代谢，它也用于雄性治疗雄激素水平不足。到20世纪70年代中期，FDA已经获得了对美国药品市场更多的控制权。当FDA要求对每种药物的潜在用途进行强有力的证实时，使用类固醇药物的第一个重大变化之一就出现了。氟睾酮的处方指南很快得到了改进，新的处方指南表明该药物对于治疗男性各种形式的雄激素缺乏是“有效的”，并且降低产后乳房疼痛的严重程度并且治疗女性中的雄激素反应性不能手术的乳腺癌。它也被列为治疗绝经后骨质疏松症的“可能有效”，目前关于氟甲睾酮的处方指南仅列出了治疗男性雄激素缺乏症和女性乳腺癌的用途。近年来，在大多数临床医生眼中，氟甲睾酮越来越被视为一种有争议的药物，其肝毒性和对血脂的负面影响经常被引用作为避免在其他健康男性中使用该药剂治疗雄激素不足的原因。
氟甲睾酮结构特征：
氟甲睾酮是睾酮的修饰形式。它的不同之处在于1)在碳17-α上添加甲基，这有助于在口服给药期间保护激素，2)在碳9(α)处引入氟基团和3)在羟基上引入羟基。碳11(β)，抑制类固醇芳构化。后两种修饰也大大增强了类固醇相对于17-α甲基睾酮的雄激素和相对生物活性。
氟甲睾酮功能和特性：
氟甲睾酮是睾酮衍生的合成代谢雄激素类固醇或更具体地甲基睾酮的结构改变形式。氟甲睾酮是睾酮激素，在第17 个碳位置加入甲基以允许口服摄入。它还具有在碳9和3处添加的氟基团和在碳11处的羟基。这些修饰抑制类固醇的芳构化并且大大增加其雄激素性质。Halotestin的雄激素性质和活性远远超出甲基睾酮。
通过其结构设计，氟甲睾酮的合成代谢评级为1,900，雄激素评级为850.所有评级都是根据纯睾酮测量的，两种类别的评级均为100。这意味着氟甲睾酮，几乎超出理由的合成代谢评级是极大的欺骗。虽然它具有大量的合成代谢评级，但其在人体中的合成代谢作用似乎接近于零。这种类固醇不会转化为任何显着的合成代谢作用，并且主要通过雄激素活性起作用。
氟甲睾酮有一些非常强大的效果，氟甲睾酮能够大大增加血细胞比容和血红蛋白水平以及红细胞量。它似乎也通过已经致力于促红细胞生成素反应的细胞起作用。这些影响是促进强度效应以及类固醇可以提供的增加的能量水平的主要原因。
氟甲睾酮还带有强烈的减脂效果，氟甲睾酮具有促进肝脏脂肪酸氧化调节的能力，以及快肌纤维线粒体。通过这些taits以及红细胞相互作用，因此氟甲睾酮几乎成为了备赛运动员的神器之一，同时氟甲睾酮对于红细胞的影响对于使用者的力量也会大大增强，因为这种特性，氟甲睾酮也是很多力量举运动员的偏爱。
氟甲睾酮药代动力学
生物利用度 口服：80%
代谢途径 肝脏 (6β-hydroxylation, 5α- and 5β-reduction, 3α- and 3β-keto-oxidation, 11β-hydroxy-oxidation)
代谢产物 5α Dihydrofluoxymesterone，11-Oxofluoxymesterone
半衰期 9.2小时
排泄途径 尿液(<5%)
氟甲睾酮副作用(雌激素)：
氟甲睾酮不会被人体芳香化，并且不具有可测量的雌激素。使用这种类固醇时不需要抗雌激素，因为即使在敏感个体中也不用担心。由于雌激素通常是储水的罪魁祸首，因此这种类固醇可以为身体带来精益，优质的外观，而不用担心身体的储水。这使得它是在减脂备赛循环期间可以使用的有利的类固醇
氟甲睾酮副作用(雄激素)：
氟甲睾酮是一种高雄激素类固醇，因此，氟甲睾酮会带来很多雄激素副作用这可能包括痤疮，加速脱发的男性型秃发和体毛生长。虽然这种影响很大程度上取决于个体反应和遗传性，但氟甲睾酮的雄激素能力极大地增加了发生雄激素副作用的几率。另外，一些研究表明氟甲睾酮实际上可能促进阴茎增大。
氟甲睾酮受5-α还原酶的影响很大，5-α还原酶是负责将睾酮还原成二氢睾酮的相同酶。因此，使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺可降低氟甲睾酮的相关雄激素副作用。这种用法不会完全抑制这种类固醇的雄激素活性，但它可能会减少它所带来的效果。所以那些对雄激素副作用很敏感的人可能需要放弃使用这种类固醇。由于其极端的雄激素性质，女性对于氟甲睾酮是相当敏感的，一旦使用非常容易出现雄性化症状。雄性化症状包括体毛生长，声带加深和阴蒂增大，而且因为氟甲睾酮效果强烈，大多数女性都不可能避免男性化的可能性。氟甲睾酮用于女性的唯一途径是用于治疗雄激素敏感的不能手术的乳腺癌，女性运动员不应该使用氟甲睾酮。
氟甲睾酮副作用(肝毒性)：
氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，允许非常高百分比活性的药物在口服给药后进入血流。C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可具有肝毒性。长时间或高剂量的使用可能导致肝脏损害。在极少数情况下，可能会发生威胁生命的功能障碍。使用c17-α烷基化类固醇通常限于6-8周，以保证身体健康。研究给9名男性受试者服用20毫克氟甲睾酮两周，导致大多数患者(6/9)注意到异常的磺基溴酞(BSP)保留。
氟甲睾酮副作用(心血管)：
氟甲睾酮会对心血管健康产生强烈的负面影响，特别是对于胆固醇水平的影响。这包括LDL胆固醇的显着增加和HDL胆固醇的显着抑制。这主要是由于其肝毒性对肝脏的影响。氟甲睾酮也可能导致高血压并对甘油三酯水平产生负面影响。长期使用并保持这种情况这，可能导致左心室肥大。如果要使用氟甲睾酮，则必须注意，使用者本身不患高胆固醇或高血压。
氟甲睾酮副作用(自身睾酮抑制)：
当以足以促进肌肉增加的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期抑制内源性睾酮产生。如果没有刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分离后1-4个月内恢复正常。请注意，长期性低促性腺激素性性腺功能减退症可能继发于类固醇滥用，需要医疗干预。一项对9名健康男性受试者施用10mg，20mg或30mg氟甲睾酮长达12周的研究表明内源性睾酮水平的强烈抑制，对促性腺激素水平的影响不一致。尽管尚未完全了解，但氟睾酮被认为对自身睾酮分泌具有直接抑制作用，氟甲睾酮将显着抑制天然睾酮的产生，所以在使用氟甲睾酮时必须包含外源性睾酮，否则极易出现低睾酮情况。
氟甲睾酮的使用
像大多数口服合成代谢类固醇一样，氟甲睾酮应该空腹服用。与食物一起服用可能会降低其生物利用度。氟甲睾酮的早期医疗处方要求每天服用2-10毫克。目前的处方指南要求每日剂量为5-20毫克。治疗剂量通常在20mg下，在医疗使用中除非患者表现出药物副作用明显，否则该药物将持续长期使用。为了肌肉增长或提高运动表现，氟甲睾酮有效的口服每日剂量在10-40mg的范围内，使用周期不超过6-8周，以使肝毒性最小化。该剂量足以显著的增加肌肉力量，同时伴随着肌肉量的适度增加，氟甲睾酮通常被运动员用于限制体重的体育运动，如摔跤，举重和拳击，因为从药物中获得的力量通常不伴随体重的大幅增加。如果使用得当，它可以让运动员保持在指定的体重内，同时大幅提升他的身体表现。氟甲睾酮也常用于备赛。当运动员在低体脂百分比时，强雄激素水平(在没有过量雌激素的情况下)可以引起肌肉极其坚硬和明确(“撕裂”)的外观，雄激素/雌激素水平比率的变化还会使身体更倾向于燃烧多余的脂肪并防止新的脂肪储存。因此，氟甲睾酮对于备赛运动员具有肌肉“硬化”的效果。
