雄激素指数 100
合成代谢指数 100
母系门类 睾酮（标准）
化学名称 4-androsten-3-one-17beta-ol, 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
雌激素活性 中
孕激素活性 低
安特尔口服十一酸睾酮简介：
十一酸睾酮是一种口服睾酮制剂，商品名为安特尔（andriol），在软明胶胶囊中含有40mg十一酸睾酮(在油基中)。口服十一酸睾酮与大多数口服合成代谢类固醇非常不同，这些类固醇通常是c-17α烷基化的，才得以通过肝脏首过代谢。而与17α甲基化类固醇不同的是，油中的酯化和悬浮使得十一酸睾酮能够通过淋巴系统与膳食脂肪一起被部分吸收，不会被肝脏完全灭活，为身体提供持续的生理水平的睾丸激素。十一酸睾酮的实际口服生物利用度估计约为7%。在设计中，这种类固醇基本上是一种无肝毒性的口服活性睾酮。
安特尔口服十一酸睾酮历史：
口服十一酸睾酮由国际药物巨头欧加农(现为默克/ MSD)开发，并于1980年代早期首次引入临床试验。该药物很快被批准用作全球许多国家的处方药，通常以Andriol（安特尔）品牌命名，Organon在某些地区市场上也将其命名为：Androxon，Panteston，Restandol，Undestor和Virigen进行销售。该药物制剂适用于雄性睾酮替代疗法，其用于治疗与内源性雄激素生成不足相关的病症。尽管美国雄激素替代药物市场很大，但该药物尚未获准在美国市场上销售。然而，它已被批准作为墨西哥和加拿大边境市场的处方药。
2003年，欧加农开始用新产品Andriol®Testocaps®取代其Andriol产品。新配方改善了原始十一酸睾酮安特尔制剂的储存限制，（原始的十一酸睾酮胶囊需要冷藏存储，药物在常温下储存会造成药物消耗，除了需要冷藏存储以外，原始的十一酸睾酮在功能上仅具有3个月的保质期。）新型Andriol Testocaps设计为可以始终在室温下储存，保质期为3年。新配方被认为与旧版本生物利用度等效，并且可以在患者中进行新老版本的药物替代而不改变剂量。鉴于存储优势和生物等效性，新版本的十一酸睾酮安特尔已经全部取代老版本的安特尔产品。
尽管口服十一酸睾酮广泛应用与医疗，但它从未成为运动员中的热门药物。这可能是由于药物成本相对较高，并且与其他药物制剂相比其利用率低，特别是睾酮注射剂和其他更有效的口服合成代谢类固醇。尽管如此，口服十一酸睾酮仍然是那些对使用注射药物不感兴趣以及抗拒的运动员的首选产品，并且更倾向于避免c-17α烷基化口服中固有的肝毒性和脂质改变的更大风险。如今默克/ MSD仍然是处方口服睾酮十一酸酯的唯一全球生产商。自20世纪90年代以来，口服十一酸睾酮一直在全球激素替代市场中占有重要份额。
安特尔口服十一酸睾酮结构特征：
安特尔含有睾酮，通过在17-β羟基上加入羧酸酯(十一酸)进行改性。酯化激素比碱(游离)睾酮更易溶于脂肪，并且已溶解在油中并包封用于口服给药。口服睾酮十一酸酯的显着吸收通过淋巴途径发生，绕过肝脏。口服十一酸睾酮在给药后数小时释放睾酮水平达到峰值，并且需要重复给药保持药物浓度24小时。
安特尔口服十一酸睾酮副作用(雌激素)：
睾酮很容易在体内芳香化成雌二醇(雌激素)，芳香酶(雌激素合成酶)酶负责睾酮的这种代谢，雌激素水平升高可引起的副作用包括：储水，储脂和男子乳腺发育。睾酮被认为是中度雌激素活性类固醇。超过治疗剂量会增加雌激素副作用的可能性。在这种情况下，通常使用抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬来预防雌激素副作用。可以替代地使用芳香酶抑制剂如Arimidex(阿那曲唑)，其通过阻止雌激素的合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且还可能对血脂具有负面影响。
安特尔口服十一酸睾酮副作用(雄激素)：
睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持继发性男性性征。以超过正常治疗水平的剂量服用口服十一酸睾酮可能产生雄激素副作用：包括油性皮肤，痤疮和身体/面部的毛发生长。具有遗传倾向性脱发(男性型秃发症)的男性可能会引起加速秃顶。女性被使用合成代谢类固醇很容易引起男性化作用，尤其是强效雄激素如睾酮，雄性化症状包括声音加深，月经不调，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂增大。在雄激素反应性靶组织，如皮肤，头皮和前列腺，睾酮的高相对雄激素特性依赖于其对二氢睾酮(DHT)的转化。5-α还原酶负责睾酮的这种代谢。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性增强，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住，合成代谢和雄激素作用都是通过细胞溶质雄激素受体介导的。即使总的5-α还原酶抑制，也不可能完全分离睾酮的合成代谢和雄激素特性。 副作用(肝毒性)：
睾酮没有肝毒性作用; 肝毒性不太可能。一项研究通过向一组男性受试者每天施用400mg激素(每周2,800mg)来检查高剂量口服睾酮的肝毒性的可能性。每天给予激素20天，并且肝酶值没有显着变化，包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。418没有研究肝酶的研究表明Andriol具有不良的肝毒性作用，包括对持续治疗10年的患者进行检查。419
安特尔口服十一酸睾酮副作用(心血管)：
合成代谢类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势，这可能会使HDL转向LDL平衡，从增加患有动脉硬化的风险。合成代谢类固醇对血脂的相对影响取决于剂量，给药途径(口服与注射)，类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)和对肝代谢的抗性水平。合成代谢类固醇也可能对血压和甘油三酯产生不利影响，减少内皮松弛，以及可能引起左心室肥大，所有这些都可能增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。为了帮助减少心血管劳损，建议主动在类固醇使用期间始终保持积极的有氧锻炼计划并尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂产品。 安特尔口服十一酸睾酮副作用(睾酮抑制)：
安特尔口服十一酸睾酮副作用(睾酮抑制)：
当以足以促进肌肉增加的剂量服用时，所有合成代谢类固醇都会抑制内源性睾酮产生。睾酮是主要的雄性激素，对内源性睾酮的产生提供强烈的抑制负反馈。同样，基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节具有强烈影响。如果没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平会在药物停止使用后的1-4个月内恢复正常，请注意，长期性使用可能会引起低促性腺激素性性腺功能减退症，需要医疗干预。
安特尔口服十一酸睾酮的使用：
安特尔口服十一酸睾酮应始终随餐一起服用，最好含有适量的脂肪(20克)，这样可以使淋巴以最大限度的吸收。当在空腹状态下服用，生物利用度非常的低。每日总剂量应分为至少两次，早晨和晚上服用，以维持血清睾酮水平的升高的一致。
安特尔口服十一酸睾酮的使用剂量：
对于低雄激素水平的治疗，安特尔口服十一酸睾酮的使用的处方指南推荐每日120-160mg的初始剂量，持续2-3周。根据效果水平，此时通常持续40-120mg的日常维持剂量。对于健身目的，需要更高的剂量才能达到强的超生理水平的睾酮水平。这通常需要每天240-280mg的最小剂量(6-8个胶囊)，以6-8周的周期服用。然而，更常见的有效剂量将落在每天400-480mg(10至12个胶囊)的范围内。考虑到安特尔口服十一酸睾酮的相对价格，维持这些剂量可能相当昂贵，再加上生物利用度极低，使得注射的睾酮更具成本效益和受欢迎，
