氨苯喋啶(riamterene)简介:
氨苯喋啶是一种口服利尿剂,氨苯喋啶也称三氨喋啶,促进K离子的重吸收为留钾利尿剂,属于低效利尿剂,用于治疗水肿。水肿可能在没有已知原因(特发性水肿)的情况下发生,或与肝脏以及肾脏的病变,充血性心力衰竭,皮质类固醇/孕激素的使用或醛固酮过量产生有关。氨苯喋啶被归类为保钾利尿剂,增加水和钠的排泄率,但保持钾水平。顾名思义,这种药物产生明显的利尿作用,而没有与噻嗪类药物/袢利尿剂相关的大量排钾的情况。因此,使用该氨苯喋啶时可以不用再额外添加使用钾补充剂。单剂量的氨苯喋啶的利尿活性通常在2至4小时内作用效果明显,在大多数情况下在约3小时达到峰值效应。
运动员利用氨苯喋啶在健美比赛之前完成脱水,或在某些竞技运动中进行重量级调整。当代健美运动员以及健美比赛的评判标准对于竞技状态时身体的干度额外注意,此外,如果不使用利尿剂,几乎不可能实现今天健美顶级舞台上那些令人感到视觉震撼的干尸一般的干度,与此同时,利尿剂也是摔跤运动员和拳击手等对于体重量级限制的竞技性运动员经常使用的药物之一,他们在比赛期间的体重往往对比称重时的体重要高出很多,使用利尿剂可以去除相当大的体重(以水的形式),因此利尿剂对于存在体重量级限制的运动员经常是家常便饭。
氨苯喋啶(riamterene)产品历史:
氨苯喋啶在20世纪60年代首次广泛应用于临床。它最初主要用作独立的药剂,但后来成为临床医学中与其他利尿药物组合广泛使用的药剂。通常氨苯喋啶会与其他更有效的利尿剂,如噻嗪类和环剂(髓袢利尿剂)一起联合使用。当与其他效果较强的利尿剂联合使用时,较强的利尿剂引起的钾损失在一定程度上通过氨苯喋啶的钾保留效果来平衡抵消,这种抵消效果可以在使用时,低剂量情况下不需要额外使用钾补充剂,高剂量下则可减少钾补充剂的使用。从氨苯喋啶问世至今,目前大多已经被与其他强效利尿剂作为混合制剂生产,然而在全世界范围内,仍然有大量的氨苯喋啶的单一成分制剂,氨苯喋啶在不同的国家中商品名称不同,包括比利时(Dytac),英国(Dytac)和美国(Dyrenium)。
氨苯喋啶(riamterene)常见规格:
氨苯喋啶最常见的规格是50毫克和100毫克的胶囊。
氨苯喋啶(riamterene)结构特征:插图:(中)http://xiezuo.oss-cn-shanghai.aliyuncs.com/579651/picture1552923197162-88.png
氨苯喋啶是一种保钾利尿剂,化学名称为:2,4,7-Triamino-6-phenylpteridine。
氨苯喋啶(riamterene)副作用:
使用氨苯喋啶的副作用大多数与电解质失衡有关,包括钾水平过高或过低,电解质不平衡的迹象包括口干,口渴,虚弱,嗜睡,嗜睡,烦躁不安,肌肉疼痛,肌肉痉挛,癫痫发作,尿量减少,低血压和胃肠道紊乱,其他副作用可能包括恶心,呕吐,黄疸,血小板缺乏,贫血,氮质血症(血液中代谢废物积累),肾结石和其他肾脏紊乱,另外,已发现一些罕见的副作用,其特征为过敏反应,包括皮疹,光敏性和过敏反应(极端且可能危及生命的过敏反应)。
另外,滥用利尿药物用于非医疗用途是一种高风险的做法。在没有适当的医疗监督的情况下滥用,利尿剂可能会产生危及生命的脱水和电解质紊乱,个人滥用这些药物已经引起了很多死亡案例。
氨苯喋啶(riamterene)的使用:
当在医学上用于治疗高血压时,成人通常的初始启动剂量是每天两次100毫克(每天200毫克)。剂量可能会增加,但总共不应超过每天300毫克。
在运动员使用中,这种药物通常在比赛前几天使用,在整个过程中调整剂量以引起最佳利尿作用。由于它具有持久的作用,因此通常每天给药一次。一粒(100毫克)通常在早上第一件用餐时服用,并在接下来的几个小时内判断效果。剂量通常每天增加100mg,最多2-3天,直到使用者对于自身的干度已经满意,许多健美运动员和运动员会选择将氨苯喋啶与其他更强的利尿剂如氢氯噻嗪或呋塞米结合使用,当结合使用时,两种药物的剂量应该普遍下降以补偿它们的组合效应,组合使用的目的是增加短期利尿效果,同时抵消强效利尿剂所带来的钾损失。