雄激素指数 30-40
合成代谢指数 100-150
雌激素活性 无
孕激素活性 不显著
常见形式 片剂，悬浮液
美睾酮简介：
美睾酮的英文名Proviro是先灵葆雅(现为拜耳公司)口服雄激素mesterolone(1-甲基二氢睾酮)的品牌名称。与双氢睾酮相似，美睾酮是一种强雄激素，但是仅具有较弱的合成代谢活性。这是因为像双氢睾酮一样，在3-羟基类固醇脱氢酶浓度高的肌肉组织中，美睾酮迅速还原成无活性的二醇代谢物。部分人认为美睾酮的弱合成代谢性质表明存在阻断肌肉组织中雄激素受体的趋势，从而影响到其他更有效的类固醇的效果，这种观点不应该被认同。事实上，由于其对血浆结合蛋白如SHBG具有极高的亲和力，通过将更高的百分比置换为自由的未结合状态，美睾酮实际上可以起到维持其他类固醇活性的作用。在运动员中，美睾酮主要用于在节食或准备比赛时增加雄激素水平，并且由于其内在的拮抗芳化香酶的能力而用作抗雌激素药物。
美睾酮历史：
根据公司文献，先灵于1934年开发了美睾酮Proviron，这使其成为一种非常古老的药物，就合成代谢/雄激素类固醇而言。先灵还指出，它是第一种用于治疗“激素相关疾病和男性投诉”的临床实践药物。“因此，美睾酮与甲基睾酮(1935)和丙酸睾酮(1937)大致同时发展，它们都是非常古老的药物，通常被认为是当今标准所废弃的。尽管其历史悠久，但美睾酮在临床有效性和安全性方面具有悠久的历史，并且至今仍在临床上广泛应用。通常规定男性用于治疗由年龄和低于雄激素水平引起的身体和精神能力下降，由雄激素水平不足引起的性欲低下，美睾酮由拜耳(前身为Schering)广泛生产，该公司目前在全球30多个国家销售该药。用于销售的最常见的品牌名称是Proviron，尽管先灵/拜耳已经在某些市场以其他名称出售代理商，包括Mestoranum和Provironum。此外，其他制造商多年来一直销售美睾酮，以Pluriviron(Asche，Germany)，Vistimon(Jenepharm，Germany)和Restore(Brown&Burke，India)等品牌出现。尽管其在安全性和有效性方面的长期记录，但美睾酮从未在美国批准销售。然而，它仍然可以在许多西方国家使用。今天，拜耳仍然是mesterolone的主要(几乎是独家)全球供应商，尽管在极少数情况下可以找到其他品牌的药物
美睾酮在医用领域
考虑到合成代谢/雄激素类固醇通常与不育有关，使用美睾酮作为生育辅助剂可能是该药最具争议的话题之一。这也是运动员经常误解的美睾酮的用途。美睾酮在这里是适用的，因为它是一种有效的雄激素，在正常治疗剂量下对促性腺激素的抑制最小，而不是因为它增加了LH输出。缺乏促性腺激素抑制，美睾酮可补充精子生成所必需的雄激素。众所周知，雄激素对精子发生有直接的刺激作用，并且还通过对附睾，输精管和精囊的影响影响精子的运输和成熟。所以这些激素的作用并不完全是抑制性的。当然我所说的是治疗剂量并且在本身存在缺陷的情况下
美睾酮常见产品规格：
美睾酮在人类药物市场上广泛使用。成分和用量可能因国家和制造商而异; 制剂通常每片含有25mg或50mg的类固醇，另外还有部分厂家生产较为罕见的悬浮剂口服液。
美睾酮是双氢睾酮的修饰形式。它的不同之处在于在碳1处添加甲基，这有助于在口服给药期间保护激素免于肝脏代谢。口服美睾酮片剂也使用相同的结构修饰。在第一次通过时，一个位置的烷基化减慢了类固醇的肝代谢，尽管远不如c-17α烷基化。尽管总生物利用度仍然远低于c-17α烷基化口服类固醇，但美睾酮具有足够的抗性以分解以实现治疗上有益的血液水平。美睾酮对性激素结合球蛋白也具有非常强的结合亲和力。 这可能会使与SHBG更弱结合的其他类固醇转变为自由(活跃)状态。
美睾酮副作用(雌激素)：
美睾酮不会被人体芳香化，并且不具有可测量的雌激素。使用这种类固醇时不需要抗雌激素，因为该药物不太可能诱发男子女性型乳房，水潴留或其他与雌激素有关的副作用。事实上，美睾酮可以作为抗芳香酶药物，阻止或减缓类固醇向雌激素的转化。效果与阿那曲唑有些可比，但并没有阿那曲唑效果强烈。美睾酮的抗雌激素特性不是唯一的，并且许多其他类固醇已经证明具有相似的活性。例如，双氢睾酮和曲他雄酮由于其强烈的雄激素和潜在的抗雌激素作用而已成功用作男性乳房发育和乳腺癌的疗法。还有人提出，另一种类固醇诺龙(代卡)甚至可以降低外周组织中的芳香酶活性，在那里它对雌激素转化更具抵抗力(诺龙的芳构化最活跃部位似乎是肝脏)。所有这些化合物的抗雌激素作用可能是由于它们与其他底物竞争结合芳香酶的能力引起的。
美睾酮副作用(雄激素)：
美睾酮被归类为雄激素类固醇。雄激素的副作用在这种物质中很常见，尤其是剂量较高时。这可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇的潜在的男性化作用。这些可能包括声音加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂增大。此外，5-α还原酶不会代谢美睾酮，因此其相对雄激素不受非那雄胺或度他雄胺的影响。
美睾酮副作用(肝毒性)：
美睾酮不是c17-α烷基化的，并且不知道会产生肝毒性作用; 肝毒性不太可能。
美睾酮副作用(心血管)：
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势，这可能会使HDL转向LDL平衡，从而有利于更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径(口服与注射)，类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)和对肝代谢的抗性水平。美睾酮是一种口服不可芳香化的雄激素，预计会对脂质产生显着的负面影响。每天给性腺功能减退男性服用100毫克美睾酮约6个月的研究显示，总胆固醇(18.8%)和LDL胆固醇(65.2%)显着增加，当心血管危险因素妨碍使用其他口服类固醇时，不应使用美睾酮。为了帮助减少心血管劳损，建议在主动AAS给药期间始终保持积极的心血管锻炼计划并尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方，如Lipid Stabil或具有可比成分的产品。
美睾酮副作用(睾酮抑制)：
美睾酮对促性腺激素和血清睾酮的抑制作用非常弱。研究表明，当以中等剂量(每天150mg或更少)给药时，不会发生显着的睾酮水平抑制。在高剂量使用美睾酮(每天300mg及以上)的研究中，该药物强烈抑制血清睾酮。
美睾酮的使用剂量
为了治疗雄激素不足，美睾酮通常在治疗开始时每天三次以1片(25mg)的剂量给予。该药物后来以较低的维持剂量继续使用，通常包括每天服用1片(25mg)一至两次。类似的剂量用于支持男性生育能力，通常与其他生育药物如注射FSH一起使用。男性运动员的常用剂量为每天50mg至150mg的美睾酮，或2至6片25mg的片剂。该药物通常以6-12周的周期服用，这通常是注意药物治疗益处的足够时间段。许多健美运动员喜欢在节食阶段或比赛准备期间使用美睾酮，因为特别需要低雌激素和高雄激素水平。当单独使用康力龙，氧雄龙或美替诺龙等药物时，这尤其有用，因为这些药物的雄激素含量相对较低。美睾酮可以有效地用于向上调节雄激素与雌激素的比例，从而增加肌肉的硬度和密度，支持性欲和一般的健康感，并增加燃烧体脂肪的倾向。当施用其他可芳香化会转雌的类固醇时，通常也使用(以相似的剂量)预防男子女性型乳房，通常与每天10-20mg的他莫昔芬一起使用。
女性使用美睾酮：
美睾酮未被批准用于女性。由于其强烈的雄激素性质和产生男性化副作用的倾向，因此不建议女性用于增强体质或提高性能。然而，有些女性确实喜欢这种药物，并且发现一片25mg的片剂足以有效地改变体内的激素平衡，极大地影响了体质的定义。在这种情况下，摄入量通常限制在不超过四周或五周，以尽量减少产生持久的男性化效果的机会。一片与10或20mg的他莫昔芬配合使用可以更有效地促进肌肉硬化，在这里创造一个环境，身体更容易燃烧额外的体脂，特别是在臀部和大腿等女性脂肪囤积顽固区域。
