常见英文名 SpironolactoneAldactone

活跃时间 6-8小时(利尿作用)

螺内酯(Aldactone)

药物类别 口服袢利尿剂

平均剂量 12小时内总共40-80mg

高血压

肝脏毒性 未知

芳香化 不可芳香化

螺内酯简介:

螺内酯(Aldactone)是醛固酮的拮抗剂,并且在药学上被分类为利尿剂。它通过竞争性抑制醛固酮与受体位点的结合起作用,特别是在醛固酮参与钠 - 钾交换的肾管中。该药物导致钠和水的排出量增加,并保留钾。这与该类别的其他一些药物不同,例如呋塞米等袢利尿剂,可显着增加钠,水和钾的排泄,所以螺内酯在利尿剂当中被分类为保钾利尿剂。它在医学上用于许多疾病,包括治疗高血压,与充血性心力衰竭有关的水肿,高醛固酮症(肾上腺皮质分泌醛固酮过多),和低钾血症(钾的下降,通常与其他医疗干预有关),而健美运动员和其他竞争性运动员经常使用螺内酯来对身体中的水份进行短期调整,健美运动员通常在赛前用于辅助脱水,增加身体的干度从而让肌肉细节线条轮廓等更加明显,其他竞技性运动员多用于赛前的短时间脱水降重来通过比赛称重。

螺内酯产品历史:

螺内酯是在20世纪50年代后期开发的,在20世纪60年代早期首次在临床医学中得到广泛应用,螺内酯对体内电解质平衡的影响较小,在此之前的利尿剂会让身体流失大量的钾从而影响身体的电解质平衡,而螺内酯的出好解决了这一问题,在许多方面,和其他利尿剂(如袢利尿剂或噻嗪类药物)相比,螺内酯被视为更安全更温和的利尿剂,使螺内酯具有了广大的市场稳定性和成功性。直至今日,螺内酯仍然被大多数国家使用和销售,它还与其他利尿剂一起生产为混合制剂。

螺内酯常见规格:

螺内酯(Aldactone)一般制备为25mg每片的片剂。

螺内酯结构特征:

螺内酯是一种醛固酮拮抗剂和利尿剂。它的化学名称为:17β-羟基-3--7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4--21-羧酸γ-内酯

螺内酯副作用:

与螺内酯(Aldactone)使用的相关的不良反应可能包括男子女性型乳房(螺内酯具有抗雄特性,会降低体内雄激素,但是对于类固醇使用者而言,可以忽略不记,因为你体内的雄激素水平早就不是那两个蛋蛋所分泌的那一点半点了),痉挛,腹泻,嗜睡,嗜睡,头痛,皮肤刺激,皮疹,精神错乱,发烧,阳痿(抗雄原因导致),肌肉协调性丧失(电解质失衡常见),月经不调,男性化和声音加深,螺内酯具有抗雄激素特性,是雄激素/受体结合的弱抑制剂。

严重副作用

滥用利尿药物用于非医疗目的是一种高风险的做法。在没有适当的医疗监督的情况下使用,利尿剂的脱水作用可能会引起严重的电解质紊乱从而危及生命,许多死亡案例与滥用这些药物有关。同样重要的是要注意,在使用保钾利尿剂如螺内酯时,不要摄入过量的钾(不管是从食物中还是直接的补剂中),过量的钾摄入可能会导致高钾血症,这可能导致心脏不规则跳动并可能引起死亡。

健美运动员如何使用螺内酯:

当在医学上用于治疗高血压时,成人中螺内酯的初始推荐剂量为每天50mg100mg,用于治疗高血压可能需要两周时间才能实现最大效果和反应,可以根据患者的个体需要稍后调整剂量。

当健美运动员用于脱水或称重前减轻体重时,最常见的剂量是每天早晨使用100毫克的剂量,通常在赛前或称重前连续使用35天,并且将产生显著的效果,你可以很快的看到肌肉干度的增加,体重的显著下降。由于螺内酯还具备抗雄激素的作用,女性偶尔会使用螺内酯,当女性使用类固醇时体内雄激素水平过高可不像汉子一样是一件好事,螺内酯也被女性运动员用于抗雄,避免雄化~,螺内酯在降低内源性雄激素水平方面比抑制雄激素作用更有效,通常用于这种目的常见剂量为每天25-75mg,并持续使用12周,并且可足以抵抗副作用,同时雄激素水平下降(停止使用类固醇的情况下,边抗雄边扎效果并不显著,一边放水一边进水,而且放水还比进水慢,这样就没什么卵用了。

螺内酯是最温和的利尿剂之一,一旦熟悉其效果,许多人试图通过将螺内酯与氢氯噻嗪或呋塞米叠合使用来达到更强的脱水效果,将螺内酯与其他强效利尿剂叠合使用反而比单独使用强效利尿剂(氢氯噻嗪,呋塞米等)引起的钙/钾流失更少,且效果明显更强,而没有明显的副作用。当与氢氯噻嗪或呋塞米等强效利尿剂叠合使用时,当与氢氯噻嗪联用时,剂量安排应该安排11的剂量,例如50mg螺内酯,50mg氢氯噻嗪,螺内酯中的钾再吸收应与噻嗪类药物平衡,因此体内钾含量不会受到太大影响。但是与呋塞米联用时,呋塞米的效果更强,排钾效果更强,此时螺内酯与呋塞米的使用比例应该保持12.5,及差不多50mg螺内酯与20mg呋塞米叠合使用,并且产生的水脱落效果大致相当于单独使用40mg 呋塞米。将螺内酯与其它强效的排钾利尿剂组合是因为,呋塞米等强效利尿剂的钾耗竭作用能在一定程度上被螺内酯的钾保留作用所抵消,正所谓阴阳调和正是如此,这种调和给我们避免了很多麻烦,例如不需要再额外的进行补充钾片了,在安全性上也大大提高,这种做法不只是在健美圈,在医疗当中也被广泛使用。