呋塞米(Lasix)简介:
呋塞米(Lasix)属于一类袢利尿剂药物,除去医疗用途外,他也是健美运动员在赛前经常使用的药物之一,呋塞米可以使身体大量排泄水,钾,钠,镁,钙和氯。呋塞米最常用于治疗水肿和高血压,与此类其他药物的作用机制一样,呋塞米通过抑制Henle袢(肾单位袢)浓厚上升环中的Na-K-2Cl同向转运体起作用,Henle袢是一种在细胞内吸收钠,钾和氯的载体蛋白。这种作用方式与对醛固酮的任何抑制无关。袢利尿剂是最强的利尿剂之一,可对体内的液体和电解质水平产生极其显着的影响。使用时需要特别密切关注钾水平,使用者可能需要额外使用钾补充剂,如钾片等。如果不能维持适当水平的钾和其他电解质,可能会出现严重的心脏并发症,如果没有适当的医疗监督情况下,呋塞米也是一个特别危险的药物。
运动员和健美运动员使用利尿剂通常用于几个特定目的,通常只会短时间使用利尿剂。具有体重级别限制的运动中的竞技运动员可以使用利尿剂类药物来减少身体水分以达到减重目的(基础知识:一个成年人体内的含水量约占人体重的65%左右)。由于称重通常是比赛前一天或几天,运动员在赛前可以用利尿剂大大减轻体重,并在停药和补水后数小时内恢复正常。这可以提供强大的竞争优势,允许运动员以比自身体重更轻的级别进行比赛,除去一些竞技性运动员用于通过称重以外,在比赛前时,大多数健美运动员也会严重依赖利尿剂,通过使用利尿剂使皮下水分减少,让肌肉线条以及细节更加清晰,同时对于比赛前称重的减重也有很大的帮助。
呋塞米(Lasix)历史:
呋塞米是在20世纪60年代早期开发的。关于这种利尿剂的大部分初步研究是在欧洲地区进行的,主要是在德国和意大利,呋塞米的研发和出现非常成功,并且在几年内获得了全世界的关注和接受,将呋塞米作为水肿和高血压的治疗药物一之一。多年来,呋塞米制剂已成为其医学领域中最受欢迎的药物之一。目前,在世界各地都可以找到这种利尿剂的单一和多种成分制剂。呋塞米最知名的英文品牌名称是Lasix。
呋塞米(Lasix)常见规格:
Lasix(呋塞米)最常用于口服片剂20mg,40mg和80mg,以及含10mg / ml的呋塞米注射剂。
呋塞米(Lasix)结构特征:
呋塞米(Lasix)是一种2,4-二氯苯甲酸衍生的袢利尿剂,呋塞米的化学名称为:4-Chloro-N-Furfuryl-5-Sulfamoylanthranilic Acid
呋塞米(Lasix)可能出现的副作用:
呋塞米的使用非常容易引起电解质失衡,当出现电解质失衡时可能出现包括钾(低钾血症),钠(低钠血症),镁(低镁血症)和钙(低钙血症)的大量消耗,以及低氯性碱中毒,由于显着的氯化物损失导致的血液碳酸氢盐的增加。
电解质不平衡的迹象包括口干,口渴,虚弱,嗜睡,嗜睡,烦躁不安,肌肉疼痛,肌肉痉挛,癫痫发作,尿量减少,低血压和胃肠道紊乱。
其他副作用可能包括胰腺炎,黄疸,厌食,口腔和胃部刺激,痉挛,腹泻,便秘,恶心,呕吐,听力丧失,四肢麻木或刺痛,眩晕,头晕,头痛,视力模糊或其他视力障碍,贫血,白细胞减少或血小板计数减少,皮炎,皮疹,皮肤瘙痒和对光敏感,低血压,高血糖水平(高血糖),肌肉痉挛,虚弱,烦躁不安,膀胱痉挛,发烧,血液凝块和血液中过量的尿酸(高尿酸血症)。
另外,已经报道了一些罕见的副作用,其特征在于过敏反应,包括血管炎症,肾脏炎症和血管或淋巴管炎症(血管炎)。
呋塞米(Lasix)严重副作用:
呋塞米是一种高效利尿剂,可以极大地增加水分排泄(利尿)并可能引起人体电解质耗尽,滥用利尿剂等呋塞米在非医疗用途的情况下被认为是一种高风险的做法。在没有适当的医疗监督的情况下给药时,利尿剂可能会产生危及生命的脱水和电解质紊乱,世界各地已经有多起在非医疗情况下,滥用利尿剂引起的死亡案例。
呋塞米(Lasix)的使用:
当在医疗途径用于治疗水肿时,呋塞米通常以每天20mg至80mg的剂量口服给药。对于高血压的治疗,通常每天给药80mg,分两次并每次间隔12小时使用40mg,运动员使用利尿剂进行脱水减重等,通常会在短时间(几天)内连续使用来调节身体的水分。使用的剂量和给药方法并不固定,取决于运动员的期望目标和状况。口服片剂是最常见的给药形式。运动员通常以低剂量开始,并在随后的几天稍微增加剂量。主要重点是计算最佳剂量,以及确定与比赛相关的最佳使用时间表。呋塞米的初始启动剂量通常为20毫克至40毫克,每日最大摄入量很少超过80毫克。为了使与该药物相关的副作用最小化,通常使用不超过4-5天。另外,由于呋塞米对电解质水平具有强烈的影响,因此通常认为添加像螺内酯这样的保钾利尿剂比单独使用高剂量的呋塞米更安全。由于这个原因,像这样的组合利尿剂被广泛用作处方药。50mg的螺内酯组合20mg呋塞米的剂量组合是一个常见的起点,它们的组合与单独使用40mg呋塞米具有大致相似的利尿作用,但没有相同水平的钾损失。可以在随后的几天调整该剂量以确定最佳剂量和摄入时间,但是每日剂量最好不要超过100mg / 40mg,另外还有一个重要的一点是要记住,这些药物可以在体内活跃数小时。
除口服呋塞米以外,呋塞米注射剂被认为比口服形式的呋塞米效果更加强悍,呋塞米注射剂可以肌肉内或静脉内注射,这取决于使用者的个体需要。静脉注射的作用更快,并且产生显着更高的药物峰值血液水平,通过静脉注射呋塞米,呋塞米的作用可以在几秒或几分钟内开始起效并引起相关反应,由于注射呋塞米比口服更强大,因此在使用时需要注意剂量的调整,呋塞米注射剂剂量应该比口服呋塞米要低。由于静脉注射的不便性,运动员们通常肌肉注射使用,常见的使用剂量为10-20mg。