来曲唑简介：
来曲唑常见商品名为：femara，英文名为：Letrozole是一种非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂。来曲唑的结构和活性与阿那曲唑(Arimidex)非常相似，并且用于相同的医疗目的，美国对来曲唑的处方指南建议将其用于治疗雌激素受体阳性或雌激素受体未知(不确定癌症是否对雌激素有反应)乳腺癌的绝经后妇女。它通常用作雌激素受体拮抗剂如他莫昔芬未能引起理想反应后的第二线治疗药物，尽管有时根据情况将其作为第一疗程开始。
来曲唑代表了一系列针对芳香酶抑制的药物中的新成就之一。它是迄今为止开发的最有效的雌激素降低药物之一，其效果明显强于非选择性第一代芳香酶抑制剂如Teslac(睾内脂)和(氨鲁米特)Cytadren。通常每片来曲唑的剂量为2.5毫克，足以在临床试验期间将雌激素水平平均降低78%。来曲唑在较低剂量下仍然非常有效。来曲唑本身的包装说明书指出，在临床研究中，低至0.1和0.5毫克的剂量分别在许多患者中产生75%和78%的雌激素抑制，因此，许多人可能并不需要2.5mg的剂量，只需要使用半片即可获得很好的效果。
来曲唑的历史：
美国食品和药物管理局于1997年批准了来曲唑用于处方销售，由诺华公司以Femara商品名出售。诺华还在其他国家广泛销售这种药物，目前有70多个国家将来曲唑作为一种批准的药物。Femara品牌是迄今为止在全球的主要制剂，在阿根廷，澳大利亚，比利时，巴西，加拿大，智利，捷克共和国，法国，德国，希腊，香港，印度，荷兰，新西兰，意大利，南非，瑞士和俄罗斯等国家均有销售，诺华还在芬兰，丹麦，挪威和瑞典等其他国家以Femar商品名销售这种药物。此外，来曲唑产品还可以在其他品牌下找到，如Fempro(印度)，Oncolet(印度)，Trozet(印度)，Insegar(西班牙)，Aromek(波兰)，Lametta(波兰)，Cendalon(阿根廷)，Fecinole(阿根廷)和Kebirzol(阿根廷)。鉴于其高效的功效和强大的营销支持，来曲唑仍然是目前最受欢迎的抗雌激素药物产品
来曲唑的常见规格：
来曲唑最常见为2.5毫克的片剂。
来曲唑被归类为非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂，它的化学名称为：4,4’(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile.
来曲唑副作用：
使用芳香化酶抑制剂相关的常见副作用包括潮热，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿部肿胀和头痛。芳香酶抑制剂会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和敏感体质患者的骨折几率增加。一些人也可能出现胃肠道副作用(包括恶心和呕吐)的药物有反应。芳香酶抑制剂对女性会损害未出生胎儿的发育，绝不应该在怀孕期间服用。当男性使用芳香化酶抑制剂以减少类固醇使用所引起的雌激素水平升高时，芳香酶抑制剂可通过延迟雌激素对胆固醇值的某些有益特性而增加心血管疾病(CVD)风险。研究表明，当使用庚酸睾酮等可芳香化(会转雌)的类固醇与芳香酶抑制剂联合使用时，HDL(良好)胆固醇水平的抑制变得更加显著。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬对胆固醇值没有像芳香化酶抑制剂那样的影响程度，因此通常优于芳香酶抑制剂的使用。
来曲唑的使用：
来曲唑被FDA批准用于1)激素受体阳性早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗; 2)接受5年辅助他莫昔芬治疗的绝经后妇女早期乳腺癌的延长辅助治疗; 3)对激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的一线治疗; 4)抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。医疗推荐剂量为每天2.5mg，不受进食影响。当用作cycle当中的抗雌药物时，睾酮的使用量在800mg以下，体脂在15%以下通常只需要1.25mg足够对抗雌激素，1000mg以及以上通常需要每天2.5mg来曲唑，具体的使用剂量根据每个人体质的不同有所调整。
