福美司坦Formestane简介：
福美司坦被归类为不可逆性甾体芳香酶灭活剂，他是一种注射形式的抗雌药物，英文名称：Formestane，福美司坦在结构上是雄烯二酮的衍生物，仅通过加入4-羟基而不同于这种众所周知的激素原。然而，当两者相互接触时，会导致福美司坦和芳香酶之间不可逆的连接。这意味着福美司坦将与酶永久结合，因此永久性地使其失活，一听到永久失活，你们有没有有一点慌?那如果体内一点芳香化酶都没有怎么办?其实身体也会自动调节，当芳香化酶越来越多的被福美司坦所自杀式袭击后，人体自身也会产生新的芳香化酶，只不过产生的速度要慢于福美司坦的自杀式袭击，福美司坦在阻断雌激素转化的过程中基本上牺牲了自己(自己去哪里了呢?和芳香化酶紧紧的结合在一起永不分离了)，鉴于这种作用方式，福美坦也被称为“自杀”芳香酶抑制剂，由于其强效的雌激素抑制作用，福美司坦在临床上用于治疗乳腺癌患者，包括英国，德国，瑞士，西班牙，澳大利亚，新西兰，意大利和马来西亚。虽然效果凶猛，但是福美司坦仍然不如选择性第三代抑制剂如阿那曲唑(Arimidex)或来曲唑(Femara)那样强。例如，一项研究指出，每天服用1次1 mg的阿那曲唑，对雌激素水平有79%的抑制水平(与使用来曲唑时的抑制水平相当)，但肌内注射福美司坦(每两周250毫克)对雌激素仅有58%的抑制水平。
福美司坦Formestane历史：
福美司坦是第一种作为处方药开发的选择性芳香酶抑制剂，在20世纪90年代中期以Lentaron Depot品牌名称首次出现在欧洲。它由诺华公司出售，该公司在包括阿根廷，奥地利，比利时，巴西，加拿大，智利，捷克共和国，丹麦，法国，德国，希腊，香港，爱尔兰，以色列，意大利，马来西亚，荷兰，葡萄牙，南非，西班牙，瑞士，土耳其和英国在内的二十多个国家销售Lentaron Depot。然而，随着时间的流逝更有效的芳香酶抑制剂的出现在市场上，福美司坦很快就失去了市场占有率。大部分最初的福美司坦制剂已经停产。这种药物仍然还有医药厂家在生产，只不过生产厂家数量非常之少，因为福美司坦已经属于较为落后的淘汰药物了。
福美司坦Formestane常见规格：
福美司坦最常见为125mg / mL的注射液，通常用2ml安瓿瓶装载。
福美司坦被归类为甾体选择性不可逆芳香酶抑制剂，他的化学名称为：4- Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione.
福美司坦Formestane的副作用：
使用芳香化酶抑制剂相关的常见副作用包括潮热，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿部肿胀和头痛。芳香酶抑制剂会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和敏感体质患者的骨折几率增加。一些人也可能出现胃肠道副作用(包括恶心和呕吐)的药物有反应。芳香酶抑制剂对女性会损害未出生胎儿的发育，绝不应该在怀孕期间服用。当男性使用芳香化酶抑制剂以减少类固醇使用所引起的雌激素水平升高时，芳香酶抑制剂可通过延迟雌激素对胆固醇值的某些有益特性而增加心血管疾病(CVD)风险。研究表明，当使用庚酸睾酮等可芳香化(会转雌)的类固醇与芳香酶抑制剂联合使用时，HDL(良好)胆固醇水平的抑制变得更加显著。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬对胆固醇值没有像芳香化酶抑制剂那样的影响程度，因此通常优于芳香酶抑制剂的使用。
福美司坦Formestane的使用：
福美司坦在医疗上适用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌，推荐剂量为250mg，每两周通过肌内注射(臀部)。虽然不是医学上批准的给药形式，但研究表明，口服使用福美坦也可以达到类似水平的雌激素抑制作用。然而，由于生物利用度差，所需剂量为每天约250mg。当用作cycye当中的抗雌药物时，在中等剂量下(Test的使用不超过500mg)通常每两周注射250毫克，或每天口服250毫克。另外福美司坦的价格相比其他抗雌激素药物要贵很多，但是唯一方便的一点是他只需要两周注射一次，而不用每天服用。但是由于属于淘汰药物，福美司坦目前在市面上很难购买到。
