阿那曲唑Arimidex(anastrozole)简介：
阿那曲唑(anastrozole)是一种抗雌激素药物，在医疗领域用于治疗女性晚期乳腺癌。这种药物是新一代第三代选择性口服芳香酶抑制剂中的第一种。阿那曲唑通过阻断酶芳香酶起作用，随后阻断体内雌激素的产生。由于雌激素刺激了许多形式的乳腺癌细胞，降低体内雌激素的水平会延缓疾病的进展。这也是他莫昔芬(Nolvadex®)的基本用途，而他莫昔芬Nolvadex是通过阻断雌激素对受体的结合来达到降低体内雌激素水平的作用，而不是直接影响其实际的内源性雌激素分泌。阿那曲唑的作用非常显着，每日剂量为1毫克(通常为1片)能够在使用者体内中产生大于80%的雌激素抑制率。由于该阿那曲唑对激素水平具有强大的影响作用，通常只对绝经后妇女开处方。在治疗过程中会出现潮热和头发稀疏等副作用，并且在绝经前的患者中会更加严重。对于使用类固醇的男性运动员，使用阿那曲唑以对抗使用合成代谢类固醇继发的雌激素水平升高相关的副作用。与阿那曲唑和美睾酮等传统抗雌方法相比，阿那曲唑在控制雌激素方面显著更有效。
阿那曲唑Arimidex(anastrozole)历史：
阿那曲唑由Zeneca Pharmaceuticals(如今的阿斯利康的前身公司之一)开发，并于1995年底批准在美国使用。该药物是作为绝经后女性患者早期可手术乳腺癌的一种新的辅助治疗方法开发的，再阿那曲唑问世之前该领域使用的治疗药物一直都是他莫昔芬，在阿那曲唑发布后不久，阿那曲唑被作为一项极其大型的多中心双盲试验的一部分进行了调查。该研究评估了乳腺癌手术后9366名绝经后妇女单独或联合使用阿那曲唑和他莫昔芬的情况。该结果有利于阿那曲唑相对于他莫昔芬促进疾病消退和提高总体存活率。在2002年发布该试验后，大约在同一时间，这种药物也受到了男性健美运动员的欢迎，这些运动员开始注意到使用阿那曲唑对体内雌激素的强大抑制性。
阿那曲唑Arimidex(anastrozole)常见规格：
阿那曲唑最常见的为1mg一片的片剂或胶囊。
阿那曲唑Arimidex(anastrozole)结构特征：
阿那曲唑被归类为选择性非甾体芳香酶抑制剂。它的化学名称为： 1,3- benzenediacetonitrile,a,a,a’,a’-tetramethyl-5-(1H-1,2,4- triazol-1-ylmethyl).
阿那曲唑Arimidex(anastrozole)副作用：
使用芳香酶抑制剂相关的常见副作用包括潮热，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿部肿胀和头痛。芳香酶抑制剂也会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和敏感患者的骨折几率增加，一些人也可能出现一些肠胃刺激(包括恶心和呕吐)的药物有反应。对于女性使用，芳香酶抑制剂会损害未出生胎儿的发育，绝不应该在怀孕期间使用。当男性使用阿那曲唑等芳香化酶抑制剂以减少类固醇使用所引起的雌激素水平升高时，芳香酶抑制剂可通过延迟雌激素对胆固醇值的某些有益特性而增加心血管疾病(CVD)风险。研究表明，当使用庚酸睾酮等可芳香化(会转雌)的类固醇与芳香酶抑制剂联合使用时，HDL(良好)胆固醇水平的抑制变得更加显著。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬对胆固醇值没有像阿那曲唑等芳香化酶抑制剂那样的影响程度，因此通常优于芳香酶抑制剂的使用。
阿那曲唑Arimidex(anastrozole)的使用：
阿那曲唑被FDA批准用于辅助治疗激素受体阳性早期乳腺癌的绝经后妇女，激素受体阳性或受体未知的局部晚期转移性乳腺癌的绝经后妇女的一线治疗药物，以及绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗，以及他莫昔芬治疗无效后的置换药物。在所有情况下规定的剂量是每天1mg，直到疾病停止恶化。当用于使用合成代谢类固醇时抑制雌激素，男性运动员通常每天服用0.5毫克至1毫克的阿那曲唑。在一般情况下，每隔一天使用0.5mg(半片)足以减轻体内雌激素水平。当与可芳香化类固醇(会转雌的类固醇)一起使用时，通常可以有效阻止男子乳腺发育和储水。另外，使用阿那曲唑也可以减少身体脂肪量，因为身体的储脂与雌激素水平也相关联。食物不会影响阿那曲唑的吸收，因此阿那曲唑可以与膳食一起服用。
